ليپيمد ® ( آتورواستاتين )

اشكال دارويي :

قرص هاي 10 ، 20 و 40 ميلي گرمي

 

دسته دارويي :

پايين آورنده چربي خون

 

 

مكانيسم اثر :

 

فارماکولوژی :

ليپيمد ® مهاركننده انتخابي و رقابتي آنزيم HMG CoA Reductase   است . اين آنزيم تبديل HMG CoA   به mevalonate را كه يك پيش ساز كلسترول است تسريع مي كند . ليپيمد ® با مهار اين آنزيم بيوسنتز كلسترول را كاهش مي دهد .

 

فارماكوكينتيك :

هم ليپيمد و هم برخي از متابوليت هاي آن در بدن انسان فعال هستند . كبد به عنوان محل اصلي ساخت كلسترول و كليرانس LDL اولين مكان عمل ليپيمد ® مي باشد .

ليپيمد ® ( آتورواستاتين ) به سرعت پس از مصرف خوراكي جذب شده و طي 1 تا 2 ساعت به حداكثر سطح سرمي مي رسد . فراهمي سيستميك دارو در اثر كليرانس بخشي از دارو در دستگاه گوارش كم مي شود . به طوري كه فراهمي زيستي دارو حدود 14 درصد و فراهمي سيستميك براي مهار آنزيم نام برده حدود 30 درصد است . هر چند غذا ميزان و زمان جذب دارو از دستگاه گوارش را كاهش مي دهد اما در مطالعات نشان داده شده ميزان كاهش كلسترول LDL خون پس از مصرف دارو با غذا و يا بدون غذا يكسان است . غلظت سرمي دارو پس از مصرف شبانه ي دارو در مقايسه با مصرف صبحگاهي كمتر است . البته همان طور كه ذكر شد كاهش ميزان كلسترول LDL خون در هر دو حالت يكي مي ماند .

ليپيمد ® با قدرت بالا به پروتئين هاي پلاسما اتصال مي يابد و به طور گسترده به مشتقات خود متابوليزه مي شود كه قدرت مهار كنندگي اين مشتقات با خود دارو يكسان است .

دفع ليپيمد ® و متابوليت هاي آن در پي متابوليسم كبدي و يا خارج كبدي دارو اول از همه گوارشي است و تنها كمتر از 2 درصد دارو پس از مصرف خوراكي در ادرار ديده مي شود . نيمه عمر متوسط دارو در بدن 14 ساعت است اما نيمه عمر تاثير مهار كنندگي دارو بر آنزيم HMG CoA reductase بين 20 تا 30 ساعت مي باشد .

 

 

 

موارد مصرف :

 ليپيمد ® در درمان انواع هيپركلسترولمي و هيپر تريگليسريدمي مورد استفاده دارد .

1 – در هيپر ليپيدمي تيپ IIa  و IIb ، به عنوان ماده كمكي در كنار رژيم غذايي براي كاهش مقادير بالاي كلسترول توتال و LDL  ، افزايش كلسترول HDL و افزايش apoB و تري گليسريد ها .

2 – در هيپرليپيدمي تيپ IV ، به عنوان ماده كمكي در كنار رژيم غذايي براي درمان بيماران مبتلا به سطوح بالاي تري گليسريد ها در خون .

3 – هيپرليپيدمي تيپ III ، براي درمان بيماران مبتلا به ديس بتا ليپوپروتئينمي كه به مقدار كافي با رعايت رژيم غذايي بهبود نيافته اند .

4 – براي كاهش كلسترول توتال و يا LDL در بيماران هيپركلسترولمي هموزيگوت فاميليال در كنار ساير داروهاي پايين آورنده ليپيد و يا مواردي كه ساير داروها در دسترس نباشند .

5 – به عنوان ماده كمكي در كنار رژيم غذايي براي كاهش كلسترول توتال و LDL در پسران و دختران بالغ مبتلا به هيپركلسترولمي هتروزيگوت فاميليال كه به رژيم غذايي پاسخ مناسب نداده اند .

 

مقدار مصرف :

يك بار در روز كه بسته به نوع هيپركلسترولمي و پاسخ به درمان بين 10 تا 80 ميلي گرم در روز تجويز مي شود.

بايد توجه داشت كه پيش از آغاز درمان با ليپيمد ® براي هر نوع از بيماران،  بيمار بايد روي رژيم غذايي كم كلسترول قرار گيرد و اين رژيم غذايي در تمام دوره ي درمان ادامه يابد .

در بيماران مبتلا به اختلال عملكرد كليوي نيازي به تنظيم مقدار دارو وجود ندارد .

 

موارد منع مصرف :

بيماري فعال كبدي و يا افزايش دائم و بدون توجيه سطح ترانس آمينازها در سرم

بارداري و شيردهي

 

 

عوارض جانبي :

عوارض نا مطلوبي كه شيوع بالاتر از 2 درصد داشته اند همچون درد قفسه سينه ، تهوع ، گيجي و بي خوابي ، آرتريت ،‌برونشيت و رينيت  ، ادم محيطي

عوارض ديگر بسيار نادر و شيوع پايين تر از 2 درصد داشته اند .

 

 

موارد احتياط:

بهتر است تستهاي كبدي براي هر بيمار قبل و سه ماه پس از مصرف دارو انجام شده و هر سه ماه تكرار شود .

در صورت بروز هر يك از اشكال ميوپاتي و يا وجود هر يك از عوامل خطر ساز مصرف ليپيمد ® بايد قطع شود .

 

 

تداخلات دارويي :

داروهاي زير در صورت مصرف همزمان با ليپيمد® خطر بروز ميوپاتي را بالا مي برند :

سيكلوسپورين ، نياسين ،‌ مشتقات فيبريك اسيد ، اريترومايسين و داروهاي ضد قارچ گروه آزول

ديگوكسين : در صورت مصرف همزمان با ليپيمد سطح سرمي ديگوكسين تا حدود 20 درصد افزايش مي يابد .

اريترومايسين : در صورت مصرف همزمان با ليپيمد غلظت سرمي اريترمايسين تا 40 درصد افزايش مي يابد .

 

مصرف در بارداري :

مصرف ليپيمد در دوران بارداري مي تواند صدمات كشنده به جنين وارد كند و بنابراين مصرف آن در دوران بارداري ممنوع است .

 

مصرف در شيردهي :

مصرف ليپيمد در دوران شيردهي ممنوع است .

 

مصرف در كودكان :

اطلاعات كافي در باره ي فارماكوكينتيك دارو در كودكان موجود نيست .