مداپريل ® (لیزینوپریل)

اشكال دارويي : ضد فشار خون ، مهار كننده ي آنزيم مبدل آنژيوتانسين

مكانيسم اثر :

مداپريل ® ( ليزينوپريل ) از طريق مهار سيستم رنين – آنژيوتانسين – آلدسترون اثرات مفيد خود را در كاهش فشار خون و نارسايي قلبي اعمال مي كند . مداپريل ® با كاهش سطح سرمي آنژيوتانسين II و نيز حذف فيدبك منفي بر ترشح رنين عمل  كرده و در نهايت افزايش مختصري در سطح سرمي پتاسيم رخ مي دهد .

فارماكوكينتيك و فارماكوديناميك :

مداپريل ® طي 7 ساعت پس از مصرف خوراكي به حداكثر غلظت سرمي مي رسد و در نهايت بدون اتصال به پروتئين هاي پلاسما و بدون اينكه متابوليزه شود عمدتا از راه ادرار دفع مي شود . كاهش عملكرد كليه بر دفع دارو  اثر مي گذاردكه البته اين اثر تنها هنگامي كه GFR  به كمتر از 30 ml در دقيقه برسد اهميت مي يابد .

ميزان جذب خوراكي دارو به طور متوسط 25 درصد است . وجود مواد غذايي در دستگاه گوارش بر جذب خوراكي دارو اثري ندارد . مداپريل ® از طريق دياليز قابل دفع از بدن مي باشد .

اثر ضد فشار خون مداپريل ® با گذشت يك ساعت از مصرف يك دوز خوراكي آغاز مي شود و تقريبا در 6 ساعت به حد اكثر ميزان خود مي رسد و تا 24 ساعت ادامه دارد . در برخي بيماران براي دستيابي به نتايج مطلوب بايد 2 تا 4 هفته درمان را ادامه داد . اثر ضد فشارخون دارو به مدت طولاني باقي مانده و قطع ناگهاني آن  منجر به افزايش ناگهاني فشار خون نمي شود .

موارد مصرف :

در درمان فشار خون به تنهايي و يا همراه ساير داروهاي ضد فشار خون

درمان هيپرتانسيون بدخيم و يا هيپر تانسيون رنو واسكولار ( به جز در بيماران با تنگي دو طرفه شريان كليوي و يا در بيماران تك كليوي ).

به عنوان داروي كمكي در كنترل نارسايي قلبي در بيماراني كه به اندازه كافي به ديژيتال و ديورتيك پاسخ نمي دهند .

در24 ساعت اول  انفاركتوس حاد ميوكارد در بيماراني كه از نظر هموديناميك وضعيت مناسبي دارند .

درمان هيپر تانسيون و كريز كليوي در بيماران اسكلرودرمي

 

مقدار مصرف :

در درمان فشار خون : دوز پايه 10 ميلي گرم تك دوز  در روز است كه بسته به پاسخ بيمار تا 20 تا  40 ميلي گرم روزانه به صورت تك دوز نيز قابل افزايش است . ماكزيمم دوز روزانه 80 ميلي گرم در روز مي باشد . در بيماراني كه امكان قطع ديورتيك وجود ندارد مداپريل ® با دوز 5 ميلي گرم روزانه آغاز مي شود .

تنظيم دارو در نارسايي كليه بر اساس ميزان كراتينين سرم و كليرانس كراتينين لازم است .

 

 در درمان نارسايي قلبي : در كنار ديورتيك و ديژيتال با دوز روزانه 5 ميلي گرم آغاز شده و بر اساس ميزان فشار خون تنظيم مي شود . مقدار مصرف بر اساس پاسخ بيماران بين 5 تا 40 ميلي گرم در روز متغير است.

در انفاركتوس حاد ميوكارد : در طي 24 ساعت اول بروز نشانه هاي انفاركتوس در صورت ثبات شرايط هموديناميك 5 ميلي گرم خوراكي تجويز و سپس همين دوز در 24 ساعت بعدي تكرار مي شود و پس از 48 ساعت به 10 ميلي گرم مي رسد كه تا 6 هفته ادامه مي يابد .

 

موارد منع مصرف : حساسيت به دارو

 

موارد احتياط : نقصان در عملكرد كليه ، نارسايي كبدي ، هيپر كالمي

 

عوارض جانبي : واكنش آنافيلاكتوئيد و آنژيوادم که نادر است ، عوارض گوارشي خفيف ، علائم عصبي خفيف همچون سردرد ، كاهش ليبيدو

 

تداخلات دارويي : ليتيوم

 

يافته هاي آزمايشگاهي : هيپر كالمي ، هيپوناترمي ، افزايش BUN  و Cr

 

مصرف در بارداري : گروه C  درسه ماهه اول و گروه D  در سه ماهه دوم و سوم

 

مصرف در شيردهي : بسته به ضرورت بايد تصميم گيري به قطع شيردهي يا قطع دارو شود .

 

مصرف در كودكان : در كودكان بررسي هاي كافي انجام نشده است .