Losartan Potassium
 

 

لوزامد ®(لوزارتان)

 اشكال دارويي:

قرص 25 و 50 ميلي گرمي

 دسته دارويي:

ضد پر فشاري خون؛آنتاكونيست رسپتور آنژيوتانسين دو  

مكانيسم اثر

فارماكولوژي

تركيب شيميايي لوزامد®(لوزارتان) در شكل دارويي لوزارتان پتاسيم است.لوزامد® آنتاگونيست رسپتور آنژيوتانسين II است وبا بلوك انتخابي اتصال آنژيوتانسين II به رسپتور آن در عضلات صاف عروق و غدد آدرنال باعث بلوك اثرات مربوط به انقباض عروقي و ترشح آلدوسترون مي شود و اثر ضد پر فشاري خود را اعمال مي كند.

فارماكوكينتيك

جذب خوراكي لوزامد®(لوزارتان)  مطلوب مي باشد. فراهمي زيستي آن تقريبا 33% و اتصال آن به پروتئين هاي پلاسما بسيار بالا مي باشد (7/98).لوزامد® به وسيله ي آنزيم سيتوكروم   P450 متابوليزه مي شود . متابوليت اصلي آن كربوكسيليك اسيد فعال است كه قدرت آن 10 تا 40 برابر ماده ي  اوليه بوده و در واقع تمامي اثرات فارماكولوژيك اين دارو را به عهده دارد.نيمه عمر لوزامد®(لوزارتان) تقريبا 2 ساعت است.لوزامد® در طي يك ساعت به حداكثر غلظت خود در پلاسما رسيده و در طي شش ساعت به حداكثر اثر درماني خود مي رسد و اثرات درماني هر دوز تا 24 ساعت يا بيشتر  باقي مي ماند.دفع كليوي دارو 35% و دفع صفراوي ان 60% مي باشد . بايد خاطر نشان شد لوزامد® و متابوليت ان با همودياليز از خون تصفيه نمي شوند.

موارد مصرف

درمان پرفشاري خون

درمان نفروپاتي در ديابت تيپ دو

كاهش ريسك سكته در بيماران با فشار خون بالا و هيپرتروفي بطن چپ

 

موارد ارزيابي و ممنوعيت مصرف

در موارد زير فوائد مصرف دارو بايد ارزيابي شود:

اختلال عملكرد كبدي

تنگي دو طرفه (يا يك طرفه در حالت تك كليوي)شريان كليوي در بيماران با كاهش حجم سديم يا مايعات

 

مقدار مصرف

در پر فشاري خون

در بالغين

دوز آغاز دارو 50 ميلي گرم در روز خوراكي و در صورت سابقه ي اختلال كبدي يا كاهش حجم مايعات 25 ميلي گرم در روز مي باشد و دوز نگهدارنده ان 25 تا 100 ميليگرم در روز است.

در كودكان 6 سال و بالاتر

دوز شروع  دارو 7/0 ميلي گرم به ازائ هر كيلوگرم وزن بدن تا ماكزيمم 50 ميليگرم در روز تك دوز مي باشدو دوز نگهدارنده آن 7/0 تا 4/1 ميليگرم به ازائ هر كيلوگرم وزن بدن ماكزيمم تا 100 ميلي گرم در روز مي باشد.

 

درنفروپاتي ديابتي تيپ دو در بالغين با 50 ميلي گرم در روز شروع و تا 100 ميلي گرم در روز بسته به فشار خون بيمار مي رسد.

 

در بيماران پر فشار با هيپرتروفي بطن چپ

50 ميلي گرم لوزامد® به اضافه ي 5/12 ميلي گرم هيدروكلروتيازيد تا 100 ميلي گرم از لوزامد با 25 ميلي گرم هيدروكلروتيازيد بسته به فشار خون بيمار

 

مصرف در بارداري:

داروهايي كه بر سيستم رنين آنژيوتانسين اثر دارند مثل لوزامد®(لوزارتان) در زمان بارداري بر روي جنين اثر سو داشته و بايد به محض تشخيص بارداري يا تمايل به بارداري قطع شوند.اين دارو در گروه D  در تريمستر دوم و سوم و در گروه C در تريمستر اول قرار دارد.

مصرف در شيردهي:

اينكه لوزامد® به درون شير ترشح مي شود يا نه هنوز مشخص نشده است.

مصرف در کودکان :

اطلاعي در مورد اثر بخشي و مطمئن بودن لوزامد® موجود نيست .هر چند سازمان غذا و داروي آمريكا اين دارو را براي سنين 6 سال به بالا مجاز دانسته است.

موارد احتياط

حساسيت به دارو

كساني كه عملكرد كليوي آنها به سيستم رنين آنژيوتانسين آلدوسترون بستگي دارد (مثلا در نارسايي احتقاني قلب شديد)

در افراد با اختلال كبدي دوز آغازين پايين تري لازم است.

بيماران دچار كاهش حجم مايعات يا فشار خون پايين

 

عوارض جانبي

عوارضي كه نياز به توجه پزشكي دارند

اين عوارض كه شيوع انها كم است شامل سرگيجه و عفونت دستگاه تنفسي فوقاني  مي باشد.

 عوارضي كه در صورت تداوم و يا ايجاد مشكل براي  بيمار نياز به توجه دارند

سردرد كه شايعتر است ؛درد پشت ،اسهال ،خستگي و احتقان بيني كه كمتر شايعند.

تداخلات دارويي

فلوكونازول موجب افزايش مقادير پلاسمايي لوزامد® و افزايش اثرات درماني ان مي شود.

ليتيوم كه مصرف ان با لوزامد® موجب افزايش مقادير پلاسمايي ليتيوم مي شود.

فراورده هاي داراي پتاسيم،تزريق خون تهيه شده از بانك خون،سيكلوسپورين و ديورتيكهايي كه منجر به احتباس پتاسيم مي شوند موجب افزايش پتاسيم سرم مي شوند.

ريفامايسين كه موجب كاهش مقادير پلاسمايي لوزامد® مي شود.

ضد التهاب هاي غير استروئيدي به خصوص ايندومتاسين كه با مهار سنتز پروستاگلندين هاي كليوي و يا ايجاد احتباس سديم و مايعات مانع اثر بخشي دارو در كاهش فشار خون مي شوند.به همين دليل در بيماراني كه هر دو دارو را مصرف مي كنند اندازه گيري مرتب فشار خون الزامي است.

 

تغييرات آزمايشگاهي

ALT ,AST ,Hb ,Hct ,billirubin & k& uric acid of serum,uric acid of urine

 

علائم مسموميت با لوزامد

برادي كاردي،كاهش فشار خون،تاكي كاردي