مداسین (کلشي سين)

شکل دارويي : قرص 1 ميلي گرمي

 

دسته دارويي : ضد التهاب ، ضد آرتريت و نقرس

 

مکانيسم اثر :

نحوه اثر دقيق کلشي سين مشخص نمي باشد . در افراد مبتلا به نقرس ، کلشي سين موجب اختلال در چرخه رسوب کريستال هاي منو سديم اورات در مفاصل و واکنش التهابي متعاقب آن مي شود . کلشي سين موجب کاهش کموتاکسي و فاگوسيتوز گلبول هاي سفيد شده ، آزاد سازي گليکوپروتئين کموتاکتيک در جريان فاگوسيتوز کريستال هاي اورات را مهار مي کند . همچنين کلشي سين از توليد کلاژن جلوگيري کرده و فرآيند فيبروز کبدي را به تاخير مي اندازد . اين دارو با تحريک سنتز کلاژناز و تصحيح برخي اختلالات عملکرد لنفوسيت ها و منوسيت ها موجب بهبود سيروز صفراوي مي گردد .

 

فارماکوکينتيک :

کلشي سين به دنبال مصرف خوراکي به سرعت از ژژنوم و ايلئوم جذب شده و ميزان جذب آن به عوامل مختلف از جمله سرعت تخليه معده ، حرکات و اسيديته روده و ميزان اتصال دارو با ميکروتوبول هاي دستگاه گوارش بستگي دارد . سپس کلشي سين به سرعت در گلبول هاي سفيد محيطي تجمع يافته و حتي 10 – 9 روز پس از مصرف يک دوز واحد دارو در اين سلول ها قابل شناسايي خواهد بود . شروع اثر دارو 12 ساعت و رفع درد والتهاب بيمار 24 تا 48 ساعت پس از مصرف اولين دوز آن مشاهده مي شود .

دفع کلشي سين عمدتا کبدي و 20 -10 % کليوي است . به دليل ميل ترکيبي زياد کلشي سين به بافت ها، اين دارو قابل دفع از طريق دياليز نمي باشد .

 

موارد مصرف :

-          آرتريت نقرسي

-          نقرس کاذب

-          آميلوئيدوز

-          سيروز صفراوي اوليه

-          بيماري بهجت

-          تب مدترانه اي فاميليال

-         ساير موارد : در درمان آرتريت حاد ناشي از سارکوئيدوز تجويز شده و ممکن است در پيشگيري از عود حملات پريکارديت راجعه موثر باشد .

 

موارد احتياط : در موارد زير تجويز دارو بايد با احتياط فراوان صورت گيرد .

-          بيماري کبدي و کليوي

-          الکليسم فعال

-          ديسکرازي هاي خوني

-          بيمار هاي قلبي

-          اختلالات گوارشي

-          سابقه حساسيت به کلشي سين

 

تداخلات دارويي :

-          داروهاي ضد انعقاد و ترومبوليتيک ها

-          الکل

-          داروهاي ضد التهاب غير استروئيدي

-          داروهاي ضد سرطان

-          پرتو درماني

-         ويتامين B12

 

مقدار مصرف :

-          نقرس :

به عنوان پروفيلاکسي : 1- 5/0 ميلي گرم در ابتدا يک بار در روز که بر حسب نياز به 3- 2 بار در روز قابل افزايش است .

درمان حملات حاد : ابتدا 1- 5/0 ميلي گرم ، سپس 1 ميلي گرم هر 2 ساعت تا زماني که درد برطرف شده يا تهوع ، استفراغ يا اسهال عارض گردد يا مقدار داروي مصرفي حداکثر به 6 ميلي گرم برسد .

-          آميلوئيدوز و تب مديترانه اي فاميليال :

به عنوان پروفيلاکسي : ابتدا 5/0 ميلي گرم روزانه که بر حسب نياز و تحمل بيمار تا 2 ميلي گرم در دوزهاي منقسم افزايش مي يابد .

درمان حملات حاد : ابتدا چهار دوز 5/0 ميلي گرمي به فاصله يک ساعت و سپس دو دوز ديگر به فاصله دو ساعت طي روز اول . سپس يک ميلي گرم هر 12 ساعت به مدت دو روز ديگر يا تا زمان بهبود حمله حاد

-          ضد التهاب در سيروز صفراوي : روزانه 5/1 ميلي گرم در 2 تا 3 دوز منقسم

-          ضد التهاب در بيماري بهجت : روزانه 2- 1 ميلي گرم در 2 تا 3 دوز منقسم

-         ضد التهاب در پريکارديت راجعه : روزانه 1 ميلي گرم در دو دوز منقسم . پس از دستيابي به پاسخ درماني مطلوب مي توان اکثر بيماران را با 5/0 ميلي گرم در روز پيگيري نمود .

 

مصرف در بارداري :

کلشي سين در رده بندي D  دوران بارداري قرار دارد .

 

مصرف در شير دهي :

 بررسي هاي کافي در انسان انجام نشده است .